Dược sĩ Cao đẳng Dược giải đáp: Dược lý của Ofloxacin là gì?

Ofloxacin là một loại kháng sinh được sử dụng để điều trị các bệnh nhiễm khuẩn khác nhau ở người lớn. Hãy cùng Dược sĩ tìm hiểu dược lý của Ofloxacin trong bài viết sau đây!

Dược sĩ Cao đẳng Dược giải đáp: Dược lý của Ofloxacin là gì?

Dược lý và cơ chế tác động của Ofloxacin

Tại mục kiến thức Y dược, các dược sĩ cho biết: Ofloxacin là một loại kháng sinh tổng hợp thuộc nhóm fluoroquinolon, cùng với ciprofloxacin, nhưng có khả dụng sinh học tốt hơn khi uống (trên 95%). Ofloxacin có khả năng kháng khuẩn rộng, bao gồm:

1. Chủng nhạy cảm:
   • Vi khuẩn Gram dương: Bacillus anthracis, Staphylococcus nhạy cảm với methicilin.
   • Vi khuẩn Gram âm: Acinetobacter, chủ yếu Acinetobacter baumannii, Branhamella catarrhalis, Bordetella pertussis, Campylobacter, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella, Morganella morganii, Neisseria pasteurella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella serratia, Shigella, Vibrio, Yersinia.
   • Vi khuẩn kỵ khí: Mobiluncus, Propionibacterium acnes.
   • Vi khuẩn khác: Mycoplasma hominis.
2. Chủng nhạy cảm vừa:
   • Vi khuẩn Gram dương: Corynebacterium, Streptococcus, Streptococcus pneumoniae.
   • Chủng khác: Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
3. Chủng kháng thuốc:
   • Vi khuẩn Gram dương: Enterococcus, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus kháng methicilin.
   • Vi khuẩn kỵ khí: Trừ Mobiluncus và Propionibacterium acnes.

Dược sĩ Cao đẳng Dược TP.HCM cho biết: Ofloxacin cũng có hiệu quả chống lại Mycobacterium không điển hình, nhưng hiệu quả này có thể thay đổi tùy thuộc vào chủng loại của Mycobacterium.

Kháng thuốc có thể phát triển trong quá trình điều trị, thông qua các đột biến ở các gen của nhiễm sắc thể của vi khuẩn mã hóa DNA-gyrase hoặc topoisomerase, hoặc thông qua cơ chế vận chuyển thuốc ra khỏi tế bào. Sự kháng thuốc đã tăng lên kể từ khi fluoroquinolon được sử dụng, đặc biệt đối với các loại vi khuẩn như Pseudomonas, Staphylococcus, Clostridium jejuni, Salmonella, Neisseria gonorrhoeae và Streptococcus pneumoniae.

Ofloxacin có tác dụng diệt khuẩn mạnh, nhưng cơ chế tác động chưa được hiểu rõ. Tương tự như các loại kháng sinh quinolon khác, ofloxacin ức chế DNA-gyrase của nhiều vi khuẩn Gram âm và ức chế topoisomerase IV của nhiều vi khuẩn Gram dương, hai enzym quan trọng trong quá trình nhân đôi, sao chép và sửa chữa DNA của vi khuẩn.

Ofloxacin được hấp thu nhanh chóng và hiệu quả qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học của nó qua đường uống là khoảng 100%, và đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương 3 – 4 microgram/ml, khoảng 1 – 2 giờ sau khi uống một liều 400mg. Sự hấp thu có thể bị chậm lại nếu kèm theo thức ăn, nhưng tỷ lệ hấp thu không bị ảnh hưởng nhiều. Nửa đời của ofloxacin trong huyết tương là từ 5 – 8 giờ, nhưng có thể kéo dài lên đến 15 – 60 giờ ở trường hợp suy thận, do đó cần điều chỉnh liều thuốc. Ofloxacin phân bố rộng rãi trong các dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tủy và có khả năng xâm nhập vào các mô khác. Khoảng 25% của nồng độ thuốc trong huyết tương gắn kết với protein huyết tương. Ofloxacin cũng có khả năng đi qua cả thai kỳ và tiết qua sữa mẹ, và có nồng độ tương đối cao trong mật.

Khi dùng liều đơn, dưới 10% ofloxacin được chuyển hóa thành desmethyl-ofloxacin và ofloxacin N-oxyd. Desmethyl-ofloxacin có tác dụng kháng khuẩn trung bình. Thận là nơi chính để loại bỏ ofloxacin, qua quá trình lọc trong cầu thận và tiết ra qua ống thận. Khoảng 75 – 80% ofloxacin được tiết ra qua nước tiểu dưới dạng không chuyển hóa trong vòng 24 đến 48 giờ, làm tăng nồng độ thuốc trong nước tiểu. Dưới 5% ofloxacin được tiết ra dưới dạng chuyển hóa trong nước tiểu, trong khi 4 đến 8% được tiết ra qua phân. Chỉ một lượng nhỏ của ofloxacin được loại bỏ qua cơ chế thẩm phân máu.

Ở những người cao tuổi, sau khi dùng một liều duy nhất 200mg, nửa đời của ofloxacin có thể kéo dài, nhưng không ảnh hưởng nhiều đến nồng độ huyết tương cực đại.

Trường Cao đẳng Y Dược Pasteur đào tạo Cao đẳng Dược năm 2023

Liều lượng và cách dùng thuốc kháng sinh Ofloxacin

Dược sĩ tại các trường Cao đẳng Dược Hà Nội chia sẻ liều dùng dành cho Người Lớn:

1. Viêm Phế Quản Đợt Bệnh Nặng do Nhiễm Khuẩn hoặc Viêm Phổi:
   • Uống 400mg/ngày, nên uống vào buổi sáng.
   • Nếu cần, có thể tăng liều lên 400mg mỗi 12 giờ một lần.
   • Dùng trong khoảng 10 ngày.
2. Nhiễm Chlamydia (Cổ Tử Cung và Niệu Quản):
   • Uống 400mg/ngày, uống một lần hoặc chia thành liều nhỏ uống mỗi 12 giờ một lần.
   • Dùng trong vòng 7 ngày.
3. Lậu, Không Có Biến Chứng:
   • Uống 400mg một lần duy nhất.
4. Viêm Tuyến Tiền Liệt Mạn Tính:
   • Uống 200mg mỗi 12 giờ một lần.
   • Dùng trong vòng 28 ngày.
5. Nhiễm Khuẩn Da và Mô Mềm:
   • Uống 400mg mỗi 12 giờ một lần.
   • Dùng trong vòng 10 ngày.
6. Nhiễm Khuẩn Đường Tiết Niệu:
   • Viêm Bàng Quang Do E. coli hoặc K. pneumoniae:
     • Uống 200mg, uống cách nhau mỗi 12 giờ một lần.
     • Dùng trong vòng 3 ngày.
   • Viêm Bàng Quang Do Các Vi Khuẩn Khác:
     • Uống 200mg, uống cách nhau mỗi 12 giờ một lần.
     • Dùng trong vòng 7 ngày.
   • Nhiễm Khuẩn Đường Tiết Niệu Có Biến Chứng:
     • Uống 200mg, uống mỗi 12 giờ một lần.
     • Dùng trong vòng 10 ngày.

7. Thuốc Tiêm Tĩnh Mạch (200mg được tiêm trong ít nhất 30 phút):
   • 400mg/ngày, chia thành 2 lần tiêm cách nhau 12 giờ.
   • Liều này có thể tăng lên 600mg/ngày trong trường hợp bệnh nhân béo hoặc bị nhiễm khuẩn nặng.
   • Đặc biệt quan trọng cho bệnh nhân suy giảm miễn dịch hoặc nhiễm khuẩn bởi các loại vi khuẩn kháng nhiều loại kháng sinh Gram âm như Pseudomonas, Acinetobacter, Serratia, hoặc Staphylococcus aureus.
   • Trong trường hợp này, nên kết hợp với một kháng sinh khác thích hợp.
8. Trường Hợp Đặc Biệt: Bệnh Than:
   • 800mg/ngày, chia thành 2 lần tiêm, tiếp theo là uống 800mg/ngày, chia thành 2 lần.
   • Thời gian điều trị là 8 tuần.

Dành Cho Người Lớn Suy Chức Năng Thận:

• Độ thanh thải creatinin > 50 ml/phút:
  • Liều không thay đổi, uống mỗi 12 giờ một lần.
• Độ thanh thải creatinin: 10 – 50 ml/phút:
  • Liều không đổi, uống mỗi 24 giờ một lần.
• Độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút:
  • Uống nửa liều, uống mỗi 24 giờ một lần.

Không Khuyến Cáo Sử Dụng Cho Trẻ Em Dưới 18 Tuổi.

Người Cao Tuổi:

• Điều chỉnh liều theo mức độ suy thận của bệnh nhân.

Dành Cho Thuốc Tra Mắt:

• Tra 1 giọt vào mỗi mắt, cách nhau 2 – 4 giờ một lần trong 2 ngày.
• Sau đó, tra mỗi ngày 4 lần, mỗi lần 1 giọt, tiếp tục trong 5 ngày nữa.
• Hiện chưa xác định được mức độ an toàn và hiệu quả cho trẻ dưới 1 năm tuổi.

Thông tin chỉ mang tính chất tham khảo!

Nguồn: yhanoi.edu.vn